Горечавка крупнолистная широко применяется в народной медицине. Растение содержит сапонины, сесквитерпеновые лактоны, иридоиды (генциопикрин), алкалоиды (генцианин, генцианидин), флавоноиды, алкалоиды (0.14%), флавоноиды, кумарины, витамин С, углеводы (фруктоза, глюкоза, генциобиоза, сахароза, генцианоза), ароматические и другие соединения.
Горечавка крупнолистная, или казак-трава – это прекрасное болеутоляющее и противоопухолевое лекарственное растение, оно улучшает аппетит, пищеварение, обладает желчегонными и противовоспалительными свойствами. Горечавка крупнолистная рекомендована для возбуждения половой активности, как мочегонное средство при нефритах, циститах, пиелонефритах, при инсульте на почве склероза сосудов головного мозга.
Рекомендовано при заболеваниях желудка, печени и поджелудочной железы. Также растение применяется наружно. Известны многие случаи, когда горечавка крупнолистная помогала быстро залечить раны, избежать последствий обморожения.